合成小分子药物治疗免疫疾病成研究新主流
「全身性红斑狼疮」与「类风湿关节炎」等自体免疫疾病,传统以高剂量类固醇加上免疫抑制剂,或透过细胞毒杀药物(cytotoxic agents)等治疗方式为主流,但却有毒性及副作用等缺点。三军总医院研究团队以天然医药物「槲皮素」(Quercetin)为先导药物,合成小分子药物,细胞研究发现,只要低剂量,便能抑制发炎反应。
三军总医院风湿免疫科主治医师刘峰诚指出,类风湿性关节炎、僵直性脊椎炎、乾癣性关节炎等都属于自体免疫疾病,患者体内会製造出对抗自己组织或细胞的抗体,进而攻击自己的组织器官,引起发炎破坏,甚至使器官组织丧失机能。
目前治疗自体免疫疾病主要是透过高剂量类固醇加上免疫抑制剂,或透过细胞毒杀药物来抑制发炎恶化。近年来由于小分子药物合成方便,短时间可量化生产,能轻易改良药物对细胞的穿透性,使药物局限在细胞内、减少副作用,已成为研究主流。
三军研究团体以天然医药物「槲皮素」为先导药物,合成出三种小分子药物Cf-02、Cm-02及Ck-02,使用剂量低即可产生良好的发炎抑制效果,且副作用少,研究成果已获得国科会补助,近期将展开动物实验。
刘峰诚医师表示,早在2008年4月即利用猪软骨细胞与人类T淋巴球细胞进行测试,发现Cf、Cm、Ck三种水杨酸类的小分子药物,具有调节自体免疫疾病的能力。其中,Cf对关节软骨保护及抗发炎的效果良好,目前已申请专利。Cm则可明显抑制人类T淋巴球细胞的活化、降低发炎。
刘峰诚医师认为,小分子药物在自体免疫治疗上深具潜力,日后将持续观察这类小分子药物针对猪软骨细胞、B细胞株、人类软骨细胞与T淋巴球细胞所形成的效应,未来将进一步加入动物实验。初步研究及实验成果已通过三年国科会研究计划补助,希望早日研发出效果更理想的新药,造福国人。推荐阅读:药物清除和行为疗法有助消除创伤记忆